陈新滋院士：科研最终目标是转化为生产力
手性科技研究取得突破
在制药业的领域中，有一种命名为“手性”的科学技术。“手性”就像左手和右手，能够成镜像对称（也称对影异构），但不能重叠。同样在药物中也广泛存在这样的对影异构体。对影异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是由于药物分子所作用的受体由氨基酸、核、膜等组成的手性蛋白或核酸大分子等，它们对与其结合的药物手性有一定要求。因此，对影异构体药物在体内往往呈现很大的药效、毒理等方面的差异。与对影异构体药物相比，单一组分的手性药物具有用量小、疗效高、毒副作用低等优点。美国FDA（食品药物管理局）于1992年开始，要求在新药研究中，将对影异构体药物当混合物加以审批。目前已上市的药物按手性可分为三类：无手性药物、混合手性药物和单一手性药物。因此，研究有关单一手性药物的合成已成为制药企业追求的目标。在传统的药物合成方法中，是同时产生混合手性药物的两个分子。但在药物使用中，很多时候只有一半是有用的，而另一半是无用或可能有毒，所以往往到后一步才分离去掉那无用的一半，这样无疑就做成了巨大的浪费。陈新滋表示，他们的研究工作就是在化学合成的过程中有效控制或最大程度地控制只生产那有用的一半药物。
20世纪80年代初，陈新滋在均相氢化不对称合成反应的研究中发现了新不对称催化的反应机理。他首次揭示并证明了“主要手性产物来自微量的催化中间体”这一不对称催化反应中的微观自然现象。这一研究成果在国际上一直被同行在科学论文中广泛引用；利用电化学与手性催化技术，成功地研究开发出了手性药物奈普森止痛药的不对称合成新工艺，并达到可工业化的标准。该研究被美国认为是1991年国际化学方面的重要成果之一；另外，在长期的手性催化配体和催化剂的研究中，发现了螺环氧膦配体、胺膦配体、联吡啶氧膦配体等高性能的配体和催化剂，取得20多项中国和美国专利。在不对称烷基化等方面做了出色的工作，1999年荣获全日本有机合成化学外籍科学家主题报告“演讲大奖”。2001年当选为中国科学院院士。
陈新滋教授积极参与和推动内地科研工作的发展，在促进两岸三地，特别是香港与内地的学术交流中做了大量的工作。在陈新滋教授主持下,内地十多所高等院校、中国科学院相关研究所及香港高等院校共同组建了一个开放性实验室——“手性科技开放实验室”，极大地推动了中国手性科学研究的发展。
致力于中药的标准化和系统化
陈新滋近年来特别注重利用现代科学方法研究中药问题，他从常用中药中发掘抗肿瘤物质，并把化学界的手性技术与我国的中药发展相结合，找到了一些减毒增效的好方法。“对相关中药的研究，或许能为肿瘤治疗找到新的、低副作用、高抗肿瘤活性的化合物。如第一只被发现有抗肿瘤效果的天然喹啉化合物——6-甲氧基犬尿喹啉酸，就是从麻黄中分离出来的。之前有研究表明，一些由喹啉衍生的简单化合物，对人类肿瘤细胞株具有很好的细胞毒性作用。我们通过设计新的喹啉类衍生物、手性合成其不对称反应产物，研究它们的生物活性，检验其对人类肿瘤细胞株的抗肿瘤活性，从而发掘未来新的抗肿瘤药物。”
陈新滋表示，虽然表面上看一模一样，但如果中药的产地不一样，或者收割时间不同，都有可能造成中药所含有效成分的差别，药效也会因此受到影响。所以，他们现在致力于将中药现代化，争取医生每次开给病人的中药，在病人吃到肚子里时都是一样的。
陈新滋认为，中药、西药各有长处，应研究如何利用对方的长处克服自己的短处。西药的好处是多方面的，但在对身体的调理上，尤其是老年病，用中药比较好，因为现今还有很多病是西药没有办法解决的；我们不应固步自封，也不要妄自菲薄，要在适合的情形下，用适合的药。“中药有个好处——中药不是一颗药，就算同一株植物，不同部位尽管有类似的成分，但结构上还是不完全一样。所以，从理论上来说，假如某个病毒或细菌突变，它会对某一种化合物产生抗药性，但却不容易对付中药中含有的其它一大堆化合物，即使抗得了某一部分成份，但其他成份还是会把这个病毒或细菌消灭掉。所以，在克服细菌或病毒的耐药性方面，中药可能比西药更有利一点。我们目前所研究的，正是这种能标准化生产的中药。”
陈新滋说，自己目前最感兴趣的科研题目是如何创造具有我国自主创新知识产权的抗癌新药。“在这个问题上，我除了要开发最新技术外，更喜欢用快、好、省的方法，在已知的最新科学基础上加入我们最"拿手"的新元素，创造出有自己知识产权而领先同类产品的新药。"手性技术"是我们实验室数十年来基础坚实的科学技术，我们现在把这个技术用在改造一个美国著名大药厂正在做二期临床的候选药物。结果正如我们设计时的想法一样，我们造出来的新化合物，比这家大药厂的候选药物效果更好，在生物利用度上是遥遥领先(100%对67%)。动物实验也看到抑制肿瘤的效果优势明显。当然，要做成一个应用于市场的新药，还需要很多时间与金钱的投入。但我们很有信心，只要坚持、努力，知识就会变成生产力。”
陈新滋认为，传统的草药煎煮提取方法往往把很多非常高效但并不十分稳定的化合物破坏。但通过改良的提取方法，就可以在草药中提取活性非常高的抗癌物质。更有意思的是，一定量的草药经过提取处理后，所得的活性物质的抗癌活性，比等量草药煎煮而得到的全部汤剂的总活性要高数千倍。“这些研究不但提供了一个寻找抗癌新药的新途径，也可启发我们使用传统中药的新方法。科学发展是不断实验、创新的结果，而实验、创新依靠的就是团队孜孜不倦的努力。”
保护环境，责无旁贷
如今，除了致力于在医药领域发挥化学的作用之外，陈新滋还关注一个另一个课题——环境保护。“此前，人们研究化学是为了让生活更美好，在环保方面可能有所忽视。”陈新滋说，在环境保护方面，化学家责无旁贷。
陈新滋一直认为，科研的最终目标是把最新的知识转化为生产力，为社会服务。“夏季是使用空调的高峰期，而最常用的制冷剂生产原料是氯仿，生产氯仿要用到和产生的物质，会对臭氧层产生破坏。”陈新滋说。必须尽快找到一个完全有效的方法，来处理制造氯仿时产生的四氯化碳。为了解决这个问题，陈新滋组织了一个小团队，包括他以前的学生及两位退休教授。通过大胆假设、细心求证，把四氯化碳加上氢气，通过让氢气与四氯化碳反应变成氯仿，从而减少对大气环境的破坏。在不到一年的时间内，团队就完成了把四氯化碳转化为氯仿的工业制造流程，真正做到变废为宝。现在相关的工厂每年都用这个方法处理万吨级的四氯化碳。既解决了环保问题，又增加了公司的盈利。
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自知“不聪明”，所以“够努力”
陈新滋强调，做科学一定要“不聪明”。“大家别总觉得自己聪明就不需要用功，其实到最后是谁最用功谁赢。”“当时在香港读书，最大的困难在于升学。”“其实我并不聪明，但是我珍惜读书的机会，肯花心思和功夫学下去。”陈新滋回忆说，香港的大部分学校采取全英文教学，而自己的英文只有小学三年级的水平，要考取为数不多的高中学校插班生名额，英语是一只“拦路虎”。当时，有亲戚劝他先从香港的小学六年级或初中念起，但不服输的他硬是在100天内背下了5000多个英语单词。最终，他以全港第一名的成绩考取了一所著名高中的插班生。凭借努力，后来他以全港第一名的成绩赴日本留学。为学好日语，他每天用录音机录下老师讲课的内容，晚上戴着耳机反复听。
■人物
陈新滋1950年出生于广东省台山市，有机化学家，中国科学院院士、香港科学院创院院士，香港浸会大学第四任校长，中山大学教授、学术委员会主任，广东财经大学华商学院校长。1979年于美国芝加哥大学化学系获得博士学位。2001年当选中国科学院院士。研究领域为不对称合成及其工业应用，手性医药中间体合成、相关工艺的研究与应用，新型抗癌药的研究与开发等，获得多项中国和国际发明专利。2005年获国家自然科学二等奖（不对称构建C-C键的关键技术研究），1999年获日本有机合成化学会“Lectureship”奖，获2006/07年度日本科学振兴会邀请学人奖。
文/综合图/资料图片
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